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藤黄醇和漆树酸是组蛋白乙酰转移酶的天然抑制剂,可抑制横纹肌肉瘤的生长和增殖

本摘要摘自《分子》2023 Jul; 28(14): 5292.


横纹肌肉瘤(RMS)是一种软组织恶性肿瘤,有两种主要的组织病理学类型:肺泡型和胚胎型。 RMS 主要发生在儿童期,是肌细胞前体生长和分化失调的结果。 越来越多的数据表明,染色质和组蛋白内的大量表观遗传改变参与了这种恶性肿瘤的发病机制。 组蛋白乙酰化是最重要的表观遗传修饰之一,由组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 组的酶催化。 在这项研究中,通过一系列体外测试评估了天然组蛋白乙酰转移酶抑制剂 (HATi)——藤黄酚 (GAR) 和漆树酸 (AA) 对 RMS 细胞生物学的影响,测量增殖、活力、克隆性、细胞 循环和细胞凋亡。 此外,使用寡核苷酸微阵列和实时 PCR,我们鉴定了几个在 GAR 和 AA 处理后表达发生变化的基因。 所检测的 HATi 通过抑制生长速率、活力和克隆形成能力,显着降低 RMS 细胞的侵袭表型。 更重要的是,这些物质导致细胞周期停滞在G2/M期,诱导细胞凋亡并影响内质网应激传感器的基因表达。 GAR 和 AA 可能作为有前途的潜在抗癌药物,因为它们使 RMS 细胞对化疗敏感。


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图片来源:Unsplash.com

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